【药品称号】通用称号:头孢呋辛酯片
英文称号:Cefuroxime Axetil Tablets
商品称号:头孢呋辛酯片
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【首要成分】本品首要成份为:头孢呋辛酯。其化学称号为:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。
【性 状】本品为薄膜衣片,除掉包衣后显类白色。
【药理效果】本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶效果下敏捷水解为头孢呋辛而发挥抗菌效果。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素类似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌发生的b内酰胺酶显得适当安稳。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包含厌氧球菌)对本品均灵敏。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2mg/L的本品可别离按捺对青霉素灵敏和耐药的悉数金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇特变形杆菌等对本品灵敏;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的灵敏性差,沙雷菌属大都耐药,铜绿假单胞菌、曲折杆菌属和软弱拟杆菌对本品耐药。本品的效果机制是按捺细菌细胞壁的组成。
【药代动力学】本品脂溶性强,口服吸收杰出,吸收后敏捷在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,散布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时抵达,别离为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的肯定生物利费用别离为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高起伏在儿童组较成人组更为明显。本品的血消除半衰期(t1/2b)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2b延伸;晚年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2b可延伸至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量别离为给药量的32%和48%。血液透析可下降本品的血药浓度。
【适 应 症】本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株在外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇特变形杆菌等肠杆菌科细菌灵敏菌株所造成的成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、缓慢支气管炎急性发生、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
【用法用量】口服。成人一般一日0.5g;下呼吸道感染患者:一日1g;单纯性下尿路感染患者:一日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。5~12岁小儿急性咽炎或急性扁桃体炎:按体重一日20mg/kg,分2次服用,一日不超越0.5g;急性中耳炎、脓疱病:按体重一日30mg/kg,分2次服用,一日不超越1g。
【不良反响】(1)常见腹泻、厌恶和吐逆等胃肠反响。(2)罕见皮疹、药物热等过敏反响。(3)偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白下降、肾功能改动、Coombs实验阳性和一过性肝酶升高。
【禁 忌】(1)对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或立刻反响史者及胃肠道吸收妨碍者禁用。(2)5岁以下小儿禁用。
【注意事项】(1)本品与青霉素类或头霉素类(cephamycins)有穿插过敏反响,因而对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。(2)肾功能减退及肝功能危害者慎用。(3)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。(4)长时间服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。如发生轻休假膜性肠炎,停药即可,但关于中、重休假膜性肠炎患者,须对症处理并给予抗困难梭菌的抗菌药物。(5)本品应于餐后服用,以添加吸收,进步血药浓度,并削减胃肠道反响。(6)本品应吞服,不行嚼碎。(7)对实验室查看目标的搅扰:抗球蛋白(Coombs)实验可呈现阳性;硫酸铜尿糖实验可呈假阳性,但葡萄糖酶实验法不受影响;高铁氰化物血糖实验可呈假阴性,但葡萄糖酶实验法和抗坏血酸氧化酶实验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;选用Jaffe反响进行血清和尿肌酐值测守时可有假性增高。
【相互效果】(1)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有添加肾毒性的或许。(2)克拉维酸可增强本品对某些因发生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。(3)本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)添加约50%。(4)本品与抗酸药合用可削减本品的吸收。
【孕妈妈及哺乳期用药】(1)动物实验中未发现对胎儿的有害依据,但在人类研讨中缺少满足的材料,因而仅在有清晰指征时,孕妈妈方可慎用本品。(2)本品可经乳汁排出,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【儿童用药】5岁以下小儿禁用本品,宜服用头孢呋辛酯混悬液。
【白叟用药】晚年(平均年龄84岁)患者的血消除半衰期(t1/2b)可延伸至约3.5小时,因而应在医师指导下依据肾功能状况调整用药剂量或用药间期。
【药物过量】过量运用本品可影响大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能下降本品的血药浓度。
【贮 藏】遮光,密封,在阴凉处保存。
【分 子 式】C20H22N4O10S
【分 子 量】510.48
【规 格】0.5g(按C16H16N4O8S计)
【批准文号】国药准字H20067966





