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篇1
关键词：高血压 抗高血压药物的运用准则 研讨开展
中图分类号：R544.1 文献标识码：A 文章编号：1004-7484,201204-0248-02
高血压是一种常见的心血管疾病，以动脉血压增高为临床首要体现。世界卫生安排/世界高血压联盟,WHO/ISH主张将高血压界说为：未服抗高血压药状况下，缩短压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。依据病因，高血压可分为原发性高血压和继发性高血压。
1 抗高血压药物的运用准则
1.1 依据病况选用药物 轻度高血压患者的血压上升不高且不安稳，症状不显着，可首要采纳操控体重，用低盐低脂肪饮食，恰当运动等办法。不能见效时，始用抗高血压药物，一般先用利尿药氢氯噻嗪，作用欠安时改用或加用普萘洛尔。中度高血压，在上述用药根底上加用可乐定、哌唑嗪、肼屈嗪等，也可用卡托普利或硝苯地平。重度高血压，在上述药物根底上改用或加用胍乙啶、米诺地尔等。高血压危象及脑病，宜用硝普钠、二氮嗪，也可用咪噻吩或强效利尿药呋喃苯胺酸，但降
压速度不宜过快。
1.2 联合用药 现有药物长时刻独自运用常会引起耐受性，加大剂量又易致不良反响,为此，常常数种药物联合运用。联合用药时要留意各药的作用特色，不宜将同类药物联合运用。如可乐定与α甲基多巴都能使血容量添加,合用将导致降压作用削弱；利舍平缓胍乙啶都能使心率减慢，合用将导致心动过缓；而利尿药和可乐定合用则可纠正后者引起的水钠潴留。
1.3 依据兼并症选用药物 伴有心悸或心情激动者宜用利舍平或降压灵；兼并心力衰竭者用利尿药、卡托普利、硝苯地平、哌唑嗪等，不宜用β受体阻断药和胍乙啶；兼并心疼痛者宜用硝苯地平、β受体阻断药；兼并肾功用不全者宜用卡托普利、硝苯地平、α-甲基多巴、肼屈嗪等；兼并消化性溃疡者宜用可乐定，不必利舍平；伴有窦性心动过速者宜用普萘洛尔；兼并精力郁闷者不宜用利舍平缓α-甲基多巴；兼并支气管哮喘者不宜用β受体阻断药；兼并糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药。
1.4 留意剂量个体化 不同患者或同一患者在不同病程阶段对药物的反响性不同,所需剂量也不同.应依据“最好作用，最小不良反响”的准则，为每一患者选用合适的药物和剂量。
2 新药研讨开展
抱负的抗高血压药应具有以下特色：能有用降压而不产生耐受；不良反响少；不添加(乃至能改进)心血管病的风险要素；能反转靶器官的危害；可改进患者的日子质量；服用便利；价格廉价。跟着对高血压发病机制研讨的不断深入,基因技能的不断开展,将会有更多更好的新式抗高血压药物面世。现在正在研讨和处于开发之中的新一代药物有： 肾素按捺剂、T型钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗药、钾通道敞开剂、咪唑啉受体激动剂等。
2.1肾素按捺剂肾素是肾小球旁分泌的一种蛋白水解酶,它作用于RAS的第一个限速进程,使血管严峻素原转化为血管严峻素。按捺肾素活性可经过阻断RAS的开端环节而抵达降压意图。前期的肾素按捺剂是一类肽类化合物,因其生物利费用低,故口服无效,相应的不良反响也较多。如肾素按捺肽、依那克林、雷米克林。
2.2 T型钙通道阻滞剂与L型钙通道拮抗剂(CCB)有类似的降压作用、但副作用小,没有加速心率和负性肌力的作用,一起能反转LVH和血管重塑,代表药有的米贝地尔。
2.3 内皮素受体拮抗剂内皮素(ET)是一类作用非常强壮的内源性血管缩短因子和压力肽,ET有两种受体,即ETA和ETB。现在呈现的ET拮抗剂大致可分为三类：ETA受体拮抗剂、ETB受体拮抗剂和ETA/ETB拮抗剂。肽类ETA拮抗剂作用时刻短,不易口服,有BQ-123和FK139317。非肽类ETA/ETB两层拮抗剂RO470203和SB-209670等均显现杰出的降压作用。
2.4钾通道敞开剂(PCOs)钾通道敞开剂可使血管平滑肌钾通道敞开,血管舒张,血压下降。PCOs首要有吡那地尔、色满卡林、尼可地尔等。
2.5 咪唑啉受体激动剂近年来研讨发现,脑内有能特异性辨认咪唑啉类化合物的部位,即咪唑啉受体。咪唑啉受体大体分为I1和I2两种亚型。I1首要存在于脑干的孤束核,振奋I1受体可按捺NA的开释,导致血压下降,然后为中枢抗高血压药物创始了宽广的研发远景。现在已有一些挑选性比较高的I1受体激动剂试用于临床,如莫索尼定、利孟尼啶等。
2.6作用于5-羟色胺(5-HT)受体的药物5-HT首要经过5-HT1A和5-HT2A两种受体发挥作用。前者激动可介导中枢性降压,后者激动可使交感神经活动添加,引起大都血管缩短,血压上升。乌拉地尔和酮色林是作用于5-HT受体的抗高血压药。
2.7 基因医治 现在高血压基因医治已从基因按捺和基因增强两个战略下手研讨。基因按捺首要选用反义技能和decoy技能,研讨作业首要会集在血管严峻肽原和AT1受体的基因按捺。基因增强方面报导并研讨的是选用人安排激肽开释酶基因医治高血压。这些方面的研讨都为高血压的医治展现美好远景。
2.8 髓脂素[1]髓脂素-Ⅰ为肾脏髓质间质细胞分泌的激素，在肝脏被转化为其活性方式髓脂素Ⅱ，髓脂素Ⅱ具显着的扩血管作用，可按捺交感神经张力，引起利尿利钠效应，并可按捺中枢神经体系，其或许成为有用的抗高血压药物。
3 结语
合理运用抗高血压药，不只能够下降过高血压，改进症状，而且能够推迟因血压继续升高引起的心、脑、肾等重要脏器的病理变化进程，下降和避免高血压并发症所构成的的病死率和病残率，并延伸寿数。跟着对高血压病因知道的不断深入,抗高血压药物的研发逐步由单纯下降血压向改进高血压并发症改动。往后研发的要点应该是能够平稳降压、改进靶器官危害、患者简单耐受、而且有较好效应/价格比的长效抗高血压药物。
篇2
关键词：高血压 药物 药理作用
文章编号：1008-6919,200607-0091-03
中图分类号:R972+4
文献标识码：A
Summarize medicine choice for anti-high blood pressure
[ Abstract ] ObjectiveThis article gives a brief account of hypertension referring to the diagnosis criteria suggested by WHO.It focuses on the classification of medication for lowering high blood pressure, and lists all the medicines used universally. It analyses in detail and makes comparisons from the perspectives of pharmacology, texture, application and sick reaction after taking medicine, and finally proposes the selection principles of anti-hypertension medication, instructing the patients on taking medicine.
Keywords: High blood pressure Medication Pharmacology
一、高血压病的概略：
据WHO估量，成人患高血压病率约20%，75%未得到有用医治，高血压逝世率占心血管疾病中的50%。世界卫生安排主张的血压判别规范：正常成人安静时正常血压≤140/90 mmHg ，成人血压常常高于以上规范者可确诊为高血压，高血压可分原发性和继发性，原发性的占高血压的90%，继发性是某些疾病的一部分症状体现，约占高血压10%，原发性高血压病的医治包含非药物医治和抗高血压药物医治，非药物医治如约束钠摄入，操控体重，恰当运动和调度生物行为等，对轻度高血压有较为必定的作用，但太部分高血压都得选用抗高血压药物医治法，现浅谈一下抗高血压药物。
二、抗高血压药物的分类：
依据各种药物在血压调理中的首要作用部位和作用机制，可将抗压药物分红如下几类：
,一影响血容量的利尿降压药：,氢氯塞嗪
,二血管严峻素Ⅰ转化酶按捺药,卡托普利及血管严峻素Ⅱ受体(AT1)阻断药,氯沙坦
,三β受体阻断药(普萘洛尔)
,四钙拮抗药,硝苯地平
,五交感神经按捺药：
1、神经节阻断药,美加明；
2、抗去甲肾上腺素能神经末梢药,利舍平；
3、肾上腺素受体阻断药а-受体阻断药,哌唑嗪а和β-受体阻断药,拉贝洛尔
,六舒张血管的降压药：
1、直接舒张血管药,肼屈嗪,硝普钠
2、钾通道敞开药(砒那地尔)，
3、其他扩血管药(吲达帕胺,酮色林)
三、常用降压药：
干流降压药物有利尿药、β受体阻滞剂、钙拮抗药、转化酶按捺药和ATⅡ1受体拮抗药。
1、利尿药
氢氯噻嗪：单用作用弱，合用医治各期高血压；根底降压药；① 自身具降压作用,较弱；② 进步其他药物作用。
【机理】近期作用,几天：利尿削减血容量；远期作用 (数周)： 下降外周阻力；① 利Na+, Na+―Ca2+交流，血管Ca2+血管阻力。② 下降血管对NA的反响性。③诱导血管壁产生扩血管物质,激肽、PG。
【运用】 一线降压药，单用医治轻度高血压；合用医治各期高血压
【不良反响】低钾、升高血糖、高脂血症。
2、血管严峻素I转化酶按捺药,ACEI及血管严峻素II受体1,AT1阻断药
,1血管严峻素I转化酶按捺药,ACEI
70年代初初次组成肽类ACEI，壬肽抗压素(静脉给药 )； 1977年研发出可供口服的卡托普利.连续组成不含巯基、长效、高效的药物，如依那普利,enalapril、福辛普利,fosinpril、雷米普利,ramipril、赖诺普利,lisinopril，西拉普利(cilazapril)等，这些新式药物多为降压活性前体物质，经体内代谢发日子性代谢物。
卡托普利(captopril)：
【药理作用】①降压作用较强，血压下降15-25%，心率不变、改进肾血流量，改进入球小动脉阻力，下降肾小球毛细血管内压力，阻止ATⅡ引起的肾小球肥壮，避免和推迟肾病的产生和开展，削减蛋白尿；
② 充血性心衰；削减心肌缺血事情的风险性和心肌梗死的产生。高危患者的逝世率。对强心苷和利尿药医治无效的患者。ACEI常有用。
【运用】1.医治原发性高血压,轻、中、重度肾性高血压,合用利尿药,效应，逝世率和病残率。可下降糖尿病、肾病等肾小球危害,ACEI扩张出球小动脉。
【不良反响】干咳(激肽活性物质添加)5-20%；低血压2%；味觉反常、血管神经性水肿,稀有；无致畸但影响胎儿发育。
,2血管严峻素Ⅱ(AT1)受体阻断药
这类药物的研发大体可分为三个阶段：
第一阶段是70年代的沙拉新，属肽类不能口服，静脉给药，作用时刻短，兼部分激动活性，医治价值不大。
第二阶段是80年代的苯咪唑醋酸盐类，由研讨挑选出具高度亲和力、特异性阻断AT1受体的化合物。
第三阶段是90年代以氯沙坦,losartan为代表的非肽类ATⅡ1拮抗药，用于临床，今后连续有缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦、依普沙坦。AT1首要存在于心、血管、脑、肾、肾上腺等，功用包含缩短血管，添加交感活性、水钠潴留、促细胞成长等。AT2首要存在于脑、肾上腺髓质、卵巢等，胚胎期丰厚，随成长发育急剧下降，功用尚不清楚，或许与细胞或胚胎的成长、发育、分解有关。
氯沙坦,losartan：
【药理作用】①挑选性拮抗AT1受体,舒张血管，血压，作用类似依那普利②醛固酮③反转心血管重构4无转化酶按捺活性。
【运用】 ①原发性高血压 ②充血性心衰，医治轻、中、重度高血压，耐受性好，已被WHO引荐为一线药物。初始50mg/d，作用欠佳加至100mg/d，与利尿药氢氯噻嗪12.5mg/d合用，降压作用协同。
【不良反响】 无干咳、血管神经性水肿，其他与ACEI类似。
3、β受体阻断药
普萘洛尔
【药理作用】口服降压缓慢、温文、牢靠，不易产生耐药性，1～2W显着,缩短压降15～20%；舒张压降10～15%。① 阻断β1受体: 按捺心脏，心输出量,适于高心输出量型②阻断肾脏β1受体: 削减肾素开释,适于高肾素型。③ 阻断突触前膜β2受体: NA开释削减④ 阻断中枢β受体。⑤添加PG组成,与阻断β受体无关。
【运用】一线降压药,更合适高肾素、高输出量、心率快或伴心疼痛者。
【忌讳】低血压、心动过缓、传导阻滞、支管哮喘，不行忽然停药。
美托洛尔、阿替洛尔作用优于普萘洛尔
4、钙拮抗药
硝苯地平(nifedipine)：口服吸收90%，0.5-1 h作用，继续3h。舌下：5min 作用，20min显着。
【药理作用】降压较强，阻断外钙内流，扩血管,首要小动脉，对正常人作用不显着。可反转左室肥厚，但不及ACEI。 有报导短期或许加剧心肌缺血，长时刻大剂量能进步心性猝死率。
【运用】一线降压药，适于轻、中度高血压
【不良反响】心率加速，踝部水肿、头痛。
氨氯地平(amlodipine) ：
二氢砒啶类长效药，口服吸收好，不受食物影响。起效慢，1-2周显着，6-8周最大效应，t1/235-50h,1次/日。首要作用机制与其扩张全身小动脉，下降外周血管阻力有关。作用特色：挑选性扩血管，对心率、传导体系心缩短力影响不大，作用平衡和继续时刻长。【不良反响】：类似其他钙拮抗药物
四、抗高血压药物的选用准则：
1、依据病况选用药物：:轻度高血压患者首要采纳非药物疗法，不能见效时，就开端用抗高血压药物，一般先用氢氯噻嗪，作用欠安时加用普萘洛尔。中度高血压，在上述药物根底上加用可乐定、哌唑嗪、肼屈嗪，也可用卡托普利或硝苯地平。重度高血压，在上述药物根底上加用胍乙啶、米诺地尔等，高血压危象及脑病，宜用硝普钠等或强效利尿药，但降压速度不宜过快。
2、联合用药：要留意各药的作用特色，不宜将同类药物联合运用，如可乐定与α-甲基多巴都能使血容量添加，合用将导致降压作用削弱，利舍平缓胍乙啶都能使心率减慢，合用将导致心动过缓；而利尿药和可乐定合用则可纠正后者引起的水钠潴留。
3、依据兼并选用药物；伴有心悸或心情激动者宜用利舍平或降压灵;全并心力衰竭者利尿药、卡托普利、硝苯地平、哌唑嗪 等，不宜用 β- 受体阻断药和胍乙啶；兼并心疼痛者宜用硝苯地平、β受体阻断药；精力者不宜用利舍平缓α-甲基多巴。糖尿病或痛风者不宜用噻嗪类利尿药。肾功用不全者宜用卡托普利、硝苯地,α-甲基多巴；消化性溃疡宜用可乐定，不必利舍平；支气管哮喘不宜β受体阻断药；
综上所述，虽然降压药甚多，但抗高血压药的选用应具有的以下特性:
(1) 对各型高血压有较强的降压作用及继续时刻长，每日服药1次，最多2次。
(2) 用药后能坚持心血管正常调理，无性低血压和心动过速现象，
(3) 用药后不会升高肾素的活性。
(4) 患者不良反响少，特别是严峻不良反响，如白细胞削减、肝和肾危害。
(5) 口服吸收作用显着。
(6) 服药后不易产生耐药性，不引起水钠潴留。
(7) 能减轻或反转左室肥壮和血管硬化。
用药物降压是高血压医治的重要手法，由于各类药物的不同特色对每个人的合适程度也不一样，总归，用药必需个体化，对症下药才会获得抱负降压作用。
篇3
高血压〔1〕是晚年人最常见的心血管病，血压操控欠佳可并发充血性心力衰竭、脏器卒中、冠心病、肾功用衰竭、主动脉病等疾病，严峻影响晚年人的健康长寿以及日子质量，故应充沛了解晚年高血压的特色并给予活跃医治。
1晚年高血压的特色
11缩短压增高，脉压增大〔2〕
跟着增龄，大动脉中层弹力纤维削减，胶原含量增多，中层钙质冷静，内膜纤维斑块构成使动脉管腔变窄、腔/壁比值和管腔面积下降，血管硬度增高，弹性下降，使得缩短期血液流入时压力更高。别的动脉硬化引起脉息波增大和波反射提早抵达，反射波落在大动脉压力波的时相从舒张期提早到缩短期，导致迟发的缩短期波峰呈现，严峻时反射波压力可超越40mmHg。而且大动脉舒张期压力失去了反射波的协同作用，衰减加速，舒张压下降。缩短压增高，舒张压下降，导致脉压增大，而脉压增大与脑卒中、心肌梗死的产生亲近相关。
12血压变异性大、易产生低血压
晚年人由于压力感受器调理血压敏感性减退，动脉壁硬度添加，顺应性下降，构成昼夜、时节和变化时血压动摇较大，缩短压特别显着。在变化时,从蹲位到站位或起床后由卧位到站位如速度偏快，可产生头昏乃至跌倒，一般此刻缩短压下降超越20mmHg或均匀动脉压下降10%以上，称性低血压。别的跟着年纪的添加，人体激素包含血浆肾素、血管严峻素Ⅱ,AngⅡ及醛固酮的水平下降，β受体敏感性也下降，经过神经体液机制调理有用血容量的才能差，简单产生低血容量性低血压。故要求医护人员不能以1次血压丈量成果来断定血压是否正常，如患者有不适感觉应随时监测血压。
13兼并症及并发症多
晚年高血压患者常兼并糖尿病、高尿酸血症、高脂血症、肥壮症等，因而动脉粥样硬化开展快。晚年高血压患者若血压长时刻操控不抱负，易引起多种并发症，如：心肌肥厚、心疼痛、心肌梗死、脑卒中、肾功用反常、间歇性跛行等，其心血管病逝世率以及总逝世率显着高于同龄正常人。
14假性高血压和继发性高血压
即一般袖带式血压计所测血压值显着高于动脉内血压直接丈量数值，其原因与动脉粥样硬化有关。一般有以下2种状况：第一种状况为直接测压彻底正常，但袖带测压高于正常，假如发现晚年人血压读数高，但无靶器官劳累，周围血管触诊时缺少弹性感，应置疑假性高血压；第二种状况为直接测压高于正常，但袖带测压更高，临床上如发现肱动脉、桡动脉触诊有条索感，X光胸片提示主动脉强直、生硬、钙化者，或许袖带式血压计所测血压并非患者实在的血压。此刻可用Osler法〔3〕辨别假性高血压：先触知患者肱动脉或桡动脉，再将气袖加压至超越缩短压10～20mmHg，此刻若能触知肱动脉或桡动脉者为Osler阳性，提示患者有显着动脉粥样硬化，其血压计所测值可高于动脉内实测值约10～15mmHg左右。
别的，晚年人可存在白大衣高血压现象；晚年患者中,特别是肥壮、打鼾者有阻塞性睡觉呼吸暂停综合征,OSAS的份额较高，而OSAS与高血压具有很强的相关性；晚年患者若呈现固执性高血压，应扫除继发性高血压，如原发性醛固酮增多症、肾上腺腺瘤、肾上腺增生等；此外晚年患者应扫除肾动脉粥样硬化所构成的肾动脉狭隘引起的高血压，若血压固执，需进一步行肾动脉超声或肾动脉造影，当肾动脉狭隘＞75%时，应进行介入医治。
15其他特色
晚年高血压尚存在症状不典型、对降压药物的医治反响不均一以及医治依从率、操控率低一级特色。
2晚年高血压的医治
21晚年高血压医治根本准则〔4〕
晚年高血压患者因心脏及其他脏器功用减退以及自主神经功用差等特色，故需遵照必定的医治准则，以延伸预期寿数，改进日子质量。,1医治前后精确丈量坐、立位血压，医治期间应动态查询血压；,2降压药物从小剂量开端，查询降压起伏和不良反响，为有用地操控血压，常需≥2种降血压药物小剂量联合运用；,3留意是否一起存在其他常见疾病,缓慢支气管炎、缓慢风湿病、糖尿病、肥壮、郁闷、认知功用妨碍、胃肠道疾病等，以及兼并用药状况,去痛片、消炎药、气管扩张药、胃黏膜维护剂、镇静药、抗焦虑药、抗郁闷药等，避免药物彼此搅扰；,4医治方案尽或许简化，引荐长效药物，以利于平稳降压并削减服药次数，进步医治顺应性；,5最好不在夜间服用降血压药物，避免夜间血压过低和心动过缓致脑血栓构成。
22晚年高血压医治方针
JNC7〔5〕和2003年欧洲心脏病学会与欧洲高血压学会,ESC/ESH〔6〕要求方针血压为140/90mmHg以下，如兼并糖尿病或肾病者血压操控的方针值是130/80mmHg以下，晚年高血压也不破例。但下列特殊状况破例：急性脑梗死160～180/90～105mmHg，急性脑出血为150～160/90～100mmHg，因脑卒中急性期过度降压有或许加剧脑缺血，导致更严峻后果；颈动脉粥样硬化常导致颈动脉狭隘，影响脑供血，故当颈动脉粥样硬化＜70%时，方针值与JNC7的规范相同，若单侧颈动脉狭隘≥70%，缩短压方针值为130～150mmHg，若双侧颈动脉狭隘≥70%，缩短压应＞150mmHg。WHO/ISH的1999年高血压医治攻略〔7〕将单纯缩短性高血压,ISH界说为缩短压,SBP≥140mmHg、舒张压＜90mmHg的高血压。而2004年及2005年我国高血压攻略〔1，8〕将单纯缩短性高血压,ISH的缩短压方针值定为＜150mmHg，首要考虑到晚年人缩短压操控的实践难度。晚年高血压特别是ISH患者，在下降缩短压的一起要确保必定的舒张压水平有必定难度，因晚年高血压医治中存在
舒张压J型曲线〔9〕,即降压药物医治后舒张压过高或过低会添加心脑血管疾病的风险，关于一个缩短压很高和脉压差很大的患者，下降缩短压的一起很或许将舒张压降得太低而引起心疼痛乃至心肌梗死，也简单诱发缺血性脑卒中。一般来说，在舒张压不低于70mmHg的前提下，尽或许下降缩短压使其挨近140mmHg。晚年人由于压力感受器的危害，对血压过大的动摇难以作出敏捷而精确的调理，不能耐受短时刻内大起伏的降压，不然简单产生重要器官供血缺乏，加剧靶器官危害。因而在非紧迫状况下，降压应从小剂量开端逐步增量，60～79岁晚年人可在3个月内抵达血压方针值，≥80岁晚年人合格时刻更长，数月乃至1～2年。如缩短压＞180mmHg时，可先将缩短压降至160mmHg以下，如缩短压在160～179mmHg，可将其下降20mmHg，如能耐受可逐步将血压降至方针值。
23晚年高血压的非药物医治
非药物医治包含操控体重、恰当参与有氧运动、合理膳食结构、戒烟、限酒以及消除不利于身体和心理健康的行为和习气，适用于临界、轻型高血压和各型高血压的根底医治。有研讨标明，单纯的限钠、运动、瘦身方案能使晚年高血压下降6/5mmHg。
24晚年人降压药物运用的特殊性
欧洲攻略〔6〕与我国攻略引荐的六大类降压药物,利尿剂、血管严峻素转化酶按捺剂、血管严峻素Ⅱ受体拮抗剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、α受体阻滞剂均可用于晚年高血压患者，应依据患者是否并存其他心血管风险要素和靶器官危害状况，挑选合适的降压药物。除非轻度高血压，一般均应联合用药，以更好降压和削减药物不良反响。
241钙离子拮抗剂
它有下降外周血管阻力及强壮的扩冠作用，有抗血小板集合、避免动脉粥样硬化的构成、维护血管内膜、改进心肌血供的作用。这类药物的杰出长处是：降压进程不削减心、脑、肾等重要器官的血流量，对血糖、血脂等代谢无不良影响。长效、缓,控释钙离子拮抗剂为晚年高血压的一线用药，特别适用于晚年ISH患者以及兼并冠心病心疼痛的患者。关于兼并心率偏快的变异型心疼痛患者，可运用非二氢吡啶的钙离子拮抗剂，它无反射性心跳加速的副作用，有扩张粥样硬化狭隘血管的作用，较少影响靶器官的灌注。应留意非二氢吡啶类钙离子拮抗剂的负性肌力作用，急性左心衰时与β受体阻滞剂合用，或许加剧心衰。
242利尿剂
跟着年纪增高，处理水钠潴溜的才能逐步下降，噻嗪类利尿药有助于缓解水钠潴溜。欧洲晚年高血压临床实验,EWPHE及晚年人缩短期高血压方案,SHEP等欧美诸大临床实验证明，小剂量噻嗪类利尿剂比大剂量更显着下降脑卒中和冠心病事情的产生及反转左室肥厚。长时刻运用低剂量的利尿剂对血糖、总胆固醇以及肌酐的影响细微，对甘油三酯、尿酸及血钾的影响稍大〔10〕。新一类利尿剂吲哒帕胺经过类似于噻嗪类的排钠作用、调理钙离子内流以及前列腺素E2,PGE2和前列环素,PGI的组成作用，除利尿作用外还有钙拮抗作用，降压平缓，作用切当，对心脏有维护作用，对糖、脂代谢无不良作用，为抱负的降压药物〔11〕。JNC7着重〔5〕，噻嗪类利尿剂可用于大大都无兼并症的高血压患者，有高危要素时应首选其他类型的降血压药，若血压超越方针血压的20/10mmHg，应选用≥2种降压药，其间一种一般为噻嗪类利尿剂。
243血管严峻素转化酶按捺剂,ACEI
ACEI被引荐为高血压兼并心力衰竭、糖尿病及肾脏疾病的首选用药。ACEI血流动力学的作用有〔12～14〕：阻断AngⅡ生成，拮抗AngⅡ的缩血管作用和进步缓激肽水平,缓激肽是强有力的扩血管因子，改进血流动力学，推迟心肌及肾脏间质纤维化；削减醛固酮组成然后削减水钠潴溜；扩张出球小动脉作用强于入球小动脉，直接下降肾小球内“三高”；按捺AngⅡ可改进肾小球滤过膜的通透性，按捺大分子蛋白的滤过然后削减蛋白尿；阻断AngⅡ影响肾小球细胞组成细胞外基质,ECM的作用，阻断AngⅡ影响纤溶酶原激活剂按捺物的组成作用，然后削减ECM积蓄，推迟肾间质纤维化。因而ACEI用于晚年高血压医治不光具有下降心脏前后负荷、不添加心率、不下降心脑肾等重要脏器的血液灌注、不引起性低血压、无停药后反跳现象等好处，还有推迟肾危害的作用。
244血管严峻素Ⅱ受体拮抗剂,ARB
ARB具有与ACEI相同的降血压、削减尿蛋白及维护肾功用作用，与ACEI比较有如下长处：不受ACE(血管严峻素转化酶)基因多肽性影响；按捺非ACE催化产生AngⅡ的各种效应，产生缓激肽和Ang(17)等；无ACEI诱发的影响性咳嗽副作用。临床实验标明ARB与ACEI联合运用具有显着的肾脏维护作用〔15，16〕。
245β受体阻滞剂
β受体阻滞剂能显着下降卒中等心脑血管病的发病率和逝世率。伴有安稳型心疼痛者首选β受体阻滞剂，急性冠脉综合征及急性心肌梗死后患者选用β受体阻滞剂和ACEI，对缓慢心力衰竭可选用β受体阻滞剂和ACEI。其缺陷是中枢神经不良反响如嗜睡、乏力，对心率、心脏传导功用和左心室缩短功用的按捺作用以及支气管缩短作用，故禁用于1度以上的房室传导阻滞、病窦综合征和血流动力学不安稳的心力衰竭患者。另β受体阻滞剂有引起肢端循环妨碍、胰岛素敏感性下降、影响血脂代谢等副作用，以及晚年人β受体数目削减、对β受体阻滞剂的敏感性下降等原因，故对晚年ISH的降压作用远不如对年青高血压患者，有人以为不合适晚年ISH的医治。
现在多运用挑选性β1受体阻滞剂，无内源拟交感活性，不影响脂代谢及血糖，但长时刻运用时不宜忽然停药，避免产生血压反跳，产生“停药综合征”。
246α1受体阻滞剂
该类药物的长处是可添加高密度脂蛋白胆固醇水平，改进血脂质代谢，对糖代谢无影响，还能减轻前列腺增生患者排尿困难的症状。由于α受体阻滞剂存在性低血压的副作用，故慎用于晚年高血压患者。但兼并脂质代谢妨碍或前列腺增生的患者，特别长时刻卧床的晚年ISH可优先选用此类药物。
3小结
晚年高血压常有靶器官危害，一般需求联合运用降血压药物。研讨提示兼并冠心病安稳型心疼痛时首选β阻滞剂或长效钙拮抗剂或ACEI；兼并急性冠脉综合症时多选用β阻滞剂和ACEI；心梗后选用ACEI、β阻滞剂和醛固酮拮抗剂；轻度心力衰竭时选用ACEI和β阻滞剂，伴有症状较重的心衰时将ACEI、β阻滞剂、ARB和醛固酮受体拮抗剂与袢利尿剂合用；另为推迟糖尿病或非糖尿病的肾功用不全，首选ACEI或ARB。
【参考文献】
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篇4
【关键词】抗高血压药；剖析；处方；限定日剂量,DDD；药物运用指数,DUI
【中图分类号】R544.1 【文献标识码】A 【文章编号】1004―7484,201309―0534―02
据我国疾病防备操控中心报导，在我国每10个人中就有1个人患有高血压，高血压已成为要挟人类健康的一大杀手。查询显现，我国18岁以上成人高血压患病率已抵达18.8%，可是，我国人群高血压知晓率、医治率、操控率仅30.2%、24.7%、6.1%，仍然很低。为了评论高血压药物的合理运用和监测，查询用药的盛行趋势以便更好的辅导临床用药，本文选用了世界卫生安排运用研讨组引荐的一种药物丈量单位“限定日剂量”,DDD作为规范，对立高血压药物的运用状况进行查询。
1 材料与办法
1.1材料
我院2013年4月份19、20、22日直至5月4日门诊处方7715张，其间抗高血压药物处方499张。
1.2办法
1.2.1核算抗高血压药物处方。
核算内容：处方数、患者的性别、年纪、运用高血压药物的称号、用法、联合用药、用药的总剂量、各药品的日剂量及各药的用药天数。
1.2.2 核算DDDs。,DDDs=总用药量/DDD，DDDs越大，阐明此药运用频率越大。
1.2.3 核算药物运用指数DUI。,DUI=DDDS/总用药天数，是作为药物是否乱用的点评方针。DUI≤1阐明用药合理。
2 各类核算数据及表格
2.1 性别份额
在499张运用了抗高血压药物的处方中，男性345张，女人154张，男女份额挨近2：1..
2.2 年纪散布
各年纪组运用抗高血压药物份额，≥50岁为高血压病的高发年纪段，占84.0%。
2.3 抗高血压药物运用种类表
2.4 DDDs与DUI值表
2.5 联合用药状况
抗高血压药物联合运用，单用30张，二联36张，三联5张，所占份额别离为42.3%，50.7%，7.0% 。
3 剖析与评论
3.1性别份额剖析
就诊人数中男女份额约为2：1，性别是影响要素之一，绝经前女人，由于内源性雌激素的潜在维护作用，心血管疾病风险性较低，因而，男性和绝经后女人风险性较高 。
3.2 年纪散布状况剖析
虽然晚年人心血管病发病理论没有老练，可是跟着年纪的添加，高血压并发症逐步添加。从核算成果看，高血压是中晚年人群中的常见病。
3.3 用药种类剖析,表1
从表1可知，抗高血压药物运用频率依次为：钙通道阻滞剂，利尿药，ACEI、AT1，肾上腺素受体阻断药，交感神经按捺药类。
3.3.1 钙拮抗剂，可用于各种程度的高血压，特别是晚年高血压或兼并安稳性心疼痛的高血压患者。现在临床上运用的CCB首要是长效种类以及短、中效的缓、控释剂型。
3.3.2 利尿剂，小剂量的噻嗪类利尿剂及其类似物首要用于轻、中度高血压，特别是晚年或并发心力衰竭患者。
3.3.3 ACEI，首要用于高血压兼并糖尿病或并发心脏功用不全、肾脏危害有蛋白尿的患者；AT1，它的特色是降压作用温文而平稳。
3.3.4 β受体阻滞剂，首要用于轻、中度高血压，在兼并冠心病、心肌梗死或缓慢心力衰竭的高血压，β受体阻滞剂为根本药物之一 。
3.4 合理用药剖析,表2
由表2得出，我院抗高血压药物硝苯地平DUI=1.303，厄贝沙坦DUI=1.1，两者的DUI值均大于1，故厄贝沙坦、硝苯地平存有不合理用药现象。
3.5 联合用药状况剖析
临床实验成果支撑以下类别降压药的组合：1、利尿剂和β阻断剂；2、利尿剂和ACE按捺剂或ARB；3、利尿剂和钙拮抗剂；4、β阻断剂和二氢吡啶钙拮抗剂；5、钙拮抗剂和ACE按捺剂或ARB；6、α阻断剂和β阻断剂。
抗高血压药物临床运用中常存在以下问题：
3.5.1螺内酯片和氯沙坦钾片
血管严峻素Ⅱ受体阻滞药与保钾利尿药,如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等合用，或许引起血钾增高。联用时，应亲近监测血钾。
3.5.2复方利血平氨苯碟啶片和卡托普利片
联用或许引起高钾血症，并可伴有心律不齐或心动骤停。应监测血钾浓度。
机理：ACE按捺药引起的醛固酮浓度的下降，能够与保钾利尿药引起的钾储留协同地产生高钾血。
3.5.3美托洛尔片和复方利血平氨苯碟啶片
利血平可使β阻滞药作用增强，导致心动过速 ，该联合用药不合理。
3.5.4贝那普利片和美托洛尔片。
贝那普利是较强的ACEI，能下降外周血管阻力。贝那普利与β阻断剂同用，呈小于两者相加的作用，因而，该联合用药不合理。
据报导，跟着临床用药种类数的增多， 药物间的彼此作用和药品不良反响产生率显着添加，如联用2～5 种药品，不良反响产生率为5.2 % ； 联用6～10 种为7.4 % ； 联用11～15 种为24.2 %；联用16～20 种为40 %。
4 对立高血压药物运用的一些主张
高血压患者需求长时刻降压医治，药物的调整期一般在3个月内完结，医师和患者之间坚持杰出交流；鼓舞患者家中自测血压；选用新式固定复方制剂。
依据人体生物钟的节律，服降压药1日3次，宜别离于早上7时、下午3时和晚上7时服用，晚上临睡前不宜服用降压药，以避免血压过低和心动过缓，导致脑血栓构成[8]。
详细主张如下：
1.减轻体重 2.DASH饮食 3.限钠 4.运动 5.适量喝酒 6.戒烟
5 定论
从我院抗高血压药物的运用状况能够看出，抗高血压药物中硝苯地平DUI=1.303，厄贝沙坦DUI=1.1，两者的DUI值均大于1，故厄贝沙坦、硝苯地平存有不合理用药现象，其他抗高血压药物的运用根本合理。联合用药存在一些不易发觉的配伍不妥现象，医师应慎重用药。一些传统老药已被新药代文,缬沙坦胶囊等替代，药物剂型也有所更新，药物缓释制剂、控释制剂的运用逐步成为首选。
参考文献：
[1] 郝立志. 北京地区13家2级医院抗高血压药物运用剖析. 药品点评，2010年07卷 第10期：：23-24
篇5
服用降压药物的意图， 首要是坚持血压在正常水平，然后下降高血压对心、脑、肾等重要器官的危害，一起也削减了高血压危症和并发症的产生。现在， 高血压的操控首要依托药物，常用的有6大类：利尿剂、 β受体阻断药、钙拮抗剂、血管严峻素转化酶按捺剂(ACEI)、血管严峻素Ⅱ受体拮抗剂、周围血管扩张药［1］。
1 利尿剂
以氢氯噻嗪为代表。其下降血压的切当机制不非常明确，或许为初期经过排钠利尿作用削减细胞外液容量及心输出量而降压；按捺血管平滑肌Na2+-Ca2+交流，使细胞内C浓度下降，血管平滑肌松懈，血压下降；产生激肽、前列腺素。血压下降。适用于各型高血压，但宜小剂量运用。
2 β受体阻断药
以普萘洛尔为代表。可经过多种机制产生降压作用：按捺交感神经中枢，阻断心脏的β受体，阻断外周突触前膜β受体，改动压力感受器敏感性，添加前列腺素的组成。临床用于轻中度高血压，对心输出量及肾素活性偏高者作用较好，高血压伴有心疼痛、偏头痛、焦虑症者，对冠心病、脑血管病变、夹层动脉瘤高血压合适，也宜从小剂量开端运用［2］。
3 钙拮抗剂
以硝苯地平为代表。钙通道阻滞剂经过削减细胞内Ca2+含量而松懈血管平滑肌，使血压下降，具有必定的反转高血压所构成的的左室肥厚的作用和具有轻度振奋交感神经作用。使心率轻度添加。有利于战胜此类药物对心脏的按捺作用。此类药物对正常血压无下降作用。临床用于各型高血压的降压，可按捺心肌缩短、下降耗氧量、扩张冠状动脉、缓解肾功用衰竭、扩张肠系膜血管；作用快(10 min显效)，继续时刻短。用药1周后还具有利尿作用，但不削减血容量。
4 血管严峻素转化酶按捺剂(ACEI)
以卡托普利为代表。降压机制：按捺血管严峻素转化酶(ACE)，使血管严峻素II(AngⅡ)削减；削减醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张加强排钠作用；按捺缓激肽水解，使缓激肽增多；按捺交感神经体系活性。临床适用于各型高血压，中重度高血压宜与利尿药合用。特别适用于兼并有糖尿病及胰岛素反抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。卡托普利与利尿药及13受体阻断药合用于固执性高血压、固执性心力衰竭、肾性高血压作用较好。
5 血管严峻素Ⅱ受体阻断剂
氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦、替米沙坦、依普沙坦和坎地沙坦等。此类药物能24 h平稳有用降压，对心、脑、肾等靶器官有维护作用，改进高血压患者胰岛素反抗，促进尿酸的分泌，削减高血压兼并痛风的产生，特别不引起缓激肽和P物质的潴留，引起咳嗽率极低(2.3%)，是近年来研发开发的一类新式抗高血压药物，但由于运用时刻短，其长时刻作用及耐受性还有待查询［3］。
6 周围血管扩张药
包含肼屈嗪、双肼屈嗪、二氮嗪、米诺地尔和硝普钠等。此类药物虽有较好降压作用，但不良反响和忌讳证多，耐受性差，一般不引荐用于高血压病的惯例医治。二氮嗪和硝普钠偶用于高血压急症的医治，但二氮嗪对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶按捺剂所引起的高血压急症无效。近年来，跟着许多高效低毒降压药的面世，此类降压药的运用日趋削减。
参考文献
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篇6
第一个方针是要把血压降到正常的规范。一切高血压均应降至＜140/90毫米汞柱，＜120/80毫米汞柱更为抱负。若高血压兼并糖尿病或心、脑、肾等靶器官危害时，应尽量将血压降至＜130/80毫米汞柱或抵达抱负水平，特别是中青年患者。第二是削减心脑血管疾病的发病率和逝世率。第三是削减靶器官的危害，心血管、脑血管和肾脏等器官的危害是高血压操控欠好的直接原因。第四是削减药物毒副作用。
经国表里专家长时刻临床运用，探索出了许多医治高血压的有用药物配方，这些配方已被世界公以为最佳配方组合。
最好的便是血管严峻素转化酶按捺剂,ACEI类的药物加利尿剂，世界上各个高血压规范攻略都引荐这个配方组合。但凡药名结尾有“普利”的抗高血压药物就叫ACEI类药物，比方，卡托普利,开博通、依那普利以及其他“普利”，将其和利尿剂合用，能够抵达优势互补，相辅相成。“普利”是主角，利尿剂是副角，具有1＋1＞2的作用，而且副作用相互抵消。还有一个长处，有些制剂价格廉价，经济实惠，特别合适经济困难、没有医保的患者服用。例如，用卡托普利 25毫克/次， 一日3次，合用双氢克尿噻 6.25～12.5毫克, 一日1次。这类配方作用非常好，美国和欧洲的高血压规范攻略都引荐这个配方。配方中所说的利尿剂，一般选用的是氢氯噻嗪，产品名叫双氢克尿噻。这种药物作用好，又很廉价。小剂量12.5毫克、25毫克就能起到很好的作用。顼所长戏言，假如评奖的话，它必定能获得最佳副角奖。
利尿剂还能够和钙通道拮抗剂,CCB类抗高血压药物合用，即药物称号结尾有“地平”字样的，如尼群地平、氨氯地相等。这种配方也适当不错，降压作用也比较好。
利尿剂也能够和血管严峻素Ⅱ受体拮抗剂,ARB药物合作，即药物称号结尾是“沙坦”的，如氯沙坦,科素亚等。这类配伍比较ACEI类要差一些。由于ACEI类药物与利尿剂组合的临床有用依据最多。美国高血压规范攻略中显现，“普利”类药物组合有很强的习惯证，共有6个强习惯证。比方高血压兼并心脑血管疾病，用这类组合，既可降压，又能医治兼并症。可是，CCB类和ARB类等药物，依据相对少了一些，只要2～3个习惯证，有待进一步研讨。
篇7
【关键词】 高血压
【关键词】 高血压；抗高血压药；利尿剂；钙离子通道阻滞剂
近45年来抗高血压药的研讨和临床运用获得惊人的开展。记住笔者自1956年开端作业时，抗高血压药(降压药)园地能够说是一片空白，每天眼睁睁地看着一些高血压患者血压不断升高，产生脑出血、肾衰竭、心力衰竭、高血压危象而逝世，医护人员感到非常苦楚，但力不从心。自1957年噻嗪类利尿剂用于降压后，1960年之后β受体阻滞剂也用于降压医治，20世纪70年代、80年代钙离子通道阻滞剂(CCBs)、血管严峻素转化酶按捺剂(ACEIs和α受体阻滞剂相继面世并用于抗高血压医治，到20世纪90年代血管严峻素受体阻滞剂(ARBs)被开发。现在抗高血压药园地能够说是百家争鸣，抗高血压药种类有六七种之多，不同的制剂有几百种。Gavras曾说过“50年代前咱们苦于没有一种有用的降压药，当时咱们又苦于不知怎么从很多的降压药中挑选最合适的药物”。现实确实是这样。临床医师面临很多的抗高血压药临床实验成果，令人目不暇接的药物宣扬广告，怎么挑选最合适的降压药，是一个颇费考虑的问题。
近30年来，有关抗高血压药的随机临床实验成果不断发布，其间大都实验是某种降压药与安慰剂比照，也有一些实验是降压药之间作用比照，其间规划最大的是美国2002年12月发布的ALLHAT，该实验查询高血压病例数达40 000人，查询时刻达5年之久［1］。在ALLHAT根底上，2003年美国宣布了JNC7(高血压防备、查测、评价和医治联合委员会第7
