雷贝拉唑钠肠溶片的说明书

　　【药品称号】通用称号：雷贝拉唑钠肠溶片

　　英文称号：

　　商品称号：雷贝拉唑钠肠溶片

　　【是否处方】处方药

　　【是否医保】否

　　【运动员慎用】否

　　【首要成分】本品首要成份为雷贝拉唑钠。

　　【药理效果】药理效果：雷贝拉唑钠归于按捺排泄的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞外表经过按捺H+ -K+-ATP酶来按捺胃酸的排泄。此酶体系被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵按捺剂阻滞胃酸的产生，此效果是剂量相关性的。动物试验证明雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。按捺胃酸排泄特性：在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2～4小时内血药浓度达峰值，在初度用雷贝拉唑钠23小时后可按捺根底胃酸量和由食物影响产生的胃酸量，按捺率分别为69%和82%，且时刻可长达48小时，此效果时刻显着善于药代动力学中的半衰期(约1小时)。效果机制为按捺H+-K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸排泄的按捺效果随剂量添加可细微增强，但在三天后可达安稳水平。即便在停药后，此安稳水平也可坚持2～3天。毒理研讨：(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。(2)动物试验(大鼠口服25mg/kg以上)，发现甲状腺分量及血中甲状腺素添加，因而服用时要注意甲状腺功用。对血清胃泌素的影响：临床试验中，患者承受雷贝拉唑钠10mg或20mg，1次/日，阶段为24个月的医治。血清胃泌素水平在用药2～8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到医治前的水平。

　　【药代动力学】据国外文献报导：该药是经胃后在肠道内才开端被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时到达的。在10mg～40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性联系。口服20mg剂量组的肯定生物利费用约为52%。重复用药后生物利费用不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7～1.5范围内)，体内药物铲除率为283±98ml/min。在缓慢肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积进步2～3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%，首要的代谢产品为硫醚(M1)和羧酸(M6)。非必须代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只要乙基代谢物(M3)具有少数按捺排泄的活性，但不存在于血浆中。该药90%首要随尿排出，其它代谢物随粪便排出。在需求血液透析的晚期安稳的肾衰患者体内(肌氨酸酐铲除率≤5ml/min/1.73m2)、雷贝拉唑钠的散布与在健康受试者体内的散布类似。此药用于晚年患者时，药物铲除率有所下降。当晚年患者用雷贝拉唑钠20mg，1次/日，接连7天，呈现血药浓度的曲线下面积加倍，浓度峰值相对于年青健康受试者升高60%。别的，此药在体内无累积现象。

　　【适 应 症】本品适用于以下医治：1、活动性十二指肠溃疡;2、良性活动性胃溃疡;3、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD);4、与恰当的抗生素合用，可彻底治愈幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡;5、侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的保持期医治。现在阶段超越12个月的药效没有进行评价。

　　【用法用量】本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。1、成年人/晚年患者的用药A、活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg(2片)， 1次/日，晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后康复。但有2%的患者还需求继续用药4周才干达康复。一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg(1片)片剂，1次/日的医治量即有反响。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后康复。但有9%的患者还需继续用药六周才可达康复。B.侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)患者：20mg(2片)，1次/日，阶段为4～8周。C.胃-食管返流征的长时刻医治计划(GORD)的保持医治：阶段为12个月，保持医治量为10 mg(1片)或20mg(2片)，1次/日。一些患者对10 mg(1片)/日 的保持医治量即有反响。D.幽门螺旋杆菌的彻底治愈性医治：与恰当的抗生素合用，可彻底治愈幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用，虽然用药时刻及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方法更有利于医治的进行。2、肝肾功用不全患者的用药：肝肾功用不全患者在用药过程中无需进行剂量调理。但在对有严峻的肝功用不全患者用药时，应拜见“不良反响及注意事项”。

　　【不良反响】据国外文献报导：1、严峻副效果：(1)休克：有报导本品有产生过敏 、休克的副效果，因而若发现异常应当即中止服用，并进行妥善处理。(2)血液：本品稀有引起各类血细胞削减，血小板下降，粒细胞缺少，溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞削减，贫血等，发现异常，当即中止服用，并进行医治。(3)视力妨碍：国外服用本药，有发现视力妨碍的陈述。2、最常见的不良反响为头痛、腹泻和厌恶。其它的不良反响有鼻炎、腹痛、衰弱、胃肠胀气、咽炎、吐逆、非特异性的痛苦或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。3、不良反响有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度灵敏、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻痹、握力下降、步履不稳、疲倦感。4、罕见的不良反响应有：厌食、胃炎、体重添加、郁闷、瘙痒症、视觉/嗅觉功用妨碍、口炎、发汗和白细胞增多症。5、2%的患者呈现肝酶的升高，如ALT、AST、AI—P、γ—GTP、LDH总胆红素上升。6、有报导呈现大疱疹或其他皮肤反响包含红斑。当呈现皮肤病损时应当即停药。

　　【禁　　忌】1、对雷贝拉唑钠，苯并咪唑替代品或对该制剂制备中运用的任何赋形剂过敏的患者禁用。2、孕妈妈和哺乳期妇女禁用。

　　【注意事项】1、用雷贝拉唑钠医治的症状反响不扫除存在胃或食道癌。因而在用本品开端医治之前应扫除存在癌症的可能性。虽然在年纪和性别匹配的轻中度肝脏损害患者与正常者的对照研讨中，未见到显着与药物相关的安全问题，可是重度肝损害患者初度运用本品医治时，医师主张要特别注意。2、服用本品时，应定时进行血液查看及血液生化学(如肝酶查看)，发现异常，即中止用药，并进行及时处理。3、肝功用损害的患者慎用。

　　【相互效果】雷贝拉唑钠是作为其他质子泵按捺剂(PPI)类化合物中的一员，经过细胞色素P450(CYP450)肝脏药物代谢体系代谢，健康受试者研讨标明雷贝拉唑钠与其他经过 CYP450体系代谢的药物，如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上显着的相互效果联系。雷贝拉唑钠可长时刻继续地按捺胃酸排泄。本品与依靠PH吸收的化合物存在相互效果，因而应该对潜在的相互效果联系进行调查。正常受试者一起服用雷贝拉唑钠成果导致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因而需求对患者个别进行检测以确认当这些药物与本品一起服用时是否需求剂量调整。在临床试验中，一起服用抗酸药物和本品，在一个确认该相互效果的特别研讨中，未调查到液体抗酸药物的相互效果。本品与食物无临床上相应的相互效果。人体肝脏微粒体体外研讨标明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代谢。研讨标明有较低的潜在相互效果，但是，对环孢菌素代谢的影响与曾经调查过的其他质子泵按捺剂是类似的。

　　【孕妈妈及哺乳期用药】孕妈妈及哺乳期妇女禁用。

　　【儿童用药】对儿童的安全性没有确认(没有运用经历)。

　　【白叟用药】本药首要经过肝脏代谢，一般高龄者功用低下，会产生副效果，如产生严峻副效果时，要暂停用药。

　　【贮　　藏】避光、密闭阴凉处保存

　　【规　　格】10mg

　　【批准文号】国药准字H20050227