【药品称号】通用称号:硝苯地平胶囊
英文称号:Nifedipine Capsules
商品称号:硝苯地平胶囊
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【首要成分】本品首要成份及其化学称号为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
【性 状】本品为胶囊剂,内容物为黄色粉末或颗粒。
【药理效果】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性按捺钙离子进入心肌细胞平和滑肌细胞的跨膜转运,并按捺钙离子从细胞内库开释,而不改动血浆钙离子浓度。1.药理学本品能一起舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,添加冠状动脉痉挛患者心肌氧的投递,免除和防备冠状动脉痉挛。并可按捺心肌缩短,下降心肌代谢,削减心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,下降外周阻力,使缩短压和舒张压下降,减轻心脏后负荷。本品可推迟离体心脏的窦房结功用和房室传导;全体动物和人的电生理研讨未发现本品有推迟房室传导、延伸窦房结康复时刻和减慢窦房结率的效果。2.毒理学(致癌、致骤变及生殖毒性)无致癌效果。无致骤变性。大剂量运用可下降雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率添加、胎鼠死亡率上升、重生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延伸。
【药代动力学】本品口服吸收敏捷、彻底,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达顶峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利费用和半衰期无显着不同。口服15分钟起效,1-2小时效果达顶峰,效果继续4-8小时。T1/2呈双相,T1/2a2.5~3小时,T1/2b为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产品,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功用不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率下降。
【适 应 症】(1)重型心疼痛:特别变异型心疼痛。(2)高血压。
【用法用量】(1)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心疼痛的操控状况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。(2)从小剂量开端服用,一般开端剂量10mg/次,一日3次口服;常用的保持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有显着冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超越120mg/日。假如病况紧迫,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,依据患者对药物的反响,决议再次给药。(3)一般调整剂量需7~14天。假如患者症状显着,病况紧迫,剂量调整期可缩短。依据患者对药物的反响、产生的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。(4)在严厉监测下的住院患者,可依据心疼痛或缺血性心律失常的操控状况,每隔4~6小时添加1次,每次10mg。
【不良反响】(1)常见服药后呈现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的产生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;厌恶;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需求停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的产生率为2%,而120mg/日的产生率为5%)。单个患者产生心疼痛,或许与低血压反响有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节生硬;肌肉痉挛;精神紧张;哆嗦;神经过敏;睡觉紊乱;视力含糊;平衡失调等(2%)。昏厥(0.5%),减量或与其他抗心疼痛药合用则不再产生。(2)罕见贫血;白细胞削减;血小板削减;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;郁闷;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。(3)或许产生的严峻不良反响:心肌梗塞和充血性心力衰竭产生率4%;肺水肿的产生率2%;心律失常和传导阻滞的产生率各小于0.5%。(4)本品过敏者可呈现过敏性肝炎、皮疹,乃至剥脱性皮炎等。
【禁 忌】对硝苯地平过敏者禁用。
【留意事项】(1)低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反响,单个患者呈现严峻的低血压症状。这种反响常产生在剂量调整期或加量时,特别是合用b-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,特别合用其他降压药时。(2)心疼痛和/或心肌梗死极少量患者,特别是严峻冠脉狭隘患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后呈现反射性交感振奋而心率加速,心疼痛或心肌梗塞的产生率添加。(3)外周水肿。10%的患者产生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢结尾,可用利尿剂医治。关于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功用进一步恶化所造成的。(4)对确诊的搅扰。运用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报导胆汁淤积和黄疸;血小板集合度下降,出血时刻延伸;直接Coomb试验阳性伴/不伴溶血性贫血。(5)肝肾功用不全、正在服用b-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开端,以防诱发或加剧低血压,添加心疼痛、心力衰竭、乃至心肌梗塞的产生率。缓慢肾衰患者运用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的联系不行清晰。(6)长时刻给药不宜骤停,以防止产生停药综合症而呈现反跳现象。
【相互效果】(1)硝酸酯类。与本品合用操控心疼痛产生,有较好的耐受性。(2)β-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和效果,但单个患者或许诱发和加剧低血压、心力衰竭和心疼痛。(3)洋地黄。本品或许添加血地高辛浓度,提示在初度运用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。(4)蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常产生改动。(5)西米替丁。与本品同用时,本品的血浆峰浓度添加,留意调整剂量。(6)芬太尼麻醉承受冠脉旁路血管移植术(或许其他手术)的患者,独自服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严峻的低血压,如条件答应应至少停药36小时。
【孕妈妈及哺乳期用药】无翔实的临床研讨资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妈妈。硝苯地平可排泄入乳汁,哺乳妇女应停药或中止哺乳。
【白叟用药】硝苯地平在老年人的半衰期延伸,运用时留意调整剂量。
【药物过量】尚无满足的研讨资料。(1)现有文献标明,添加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加剧低血压状况。(2)药物过量导致低血压的患者,应及时给予心血管支撑医治,包含心肺监测、举高下肢、留意循环血容量和尿量。若无忌讳,可用血管缩短药(去甲肾上腺素)康复血管张力和血压。(3)肝功用危害的患者药物铲除时刻延伸。血液透析不能铲除硝苯地平。(4)β-受体阻滞剂“反跳”症状忽然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平,偶可加剧心疼痛。须逐渐递减前者用量。(5)充血性心力衰竭少量承受β-受体阻滞剂的患者开端服用硝苯地平后可产生心力衰竭,严峻主动脉狭隘患者风险更大。
【分 子 式】C17H18N2O6
【分 子 量】346.34
【规 格】10mg
【批准文号】国药准字H33020323





