助航生活常识网【药品称号】通用称号：琥乙红霉素胶囊
英文称号：HuyihonɡmeisuJiɑonɑnɡ
商品称号：琥乙红霉素胶囊
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【主要成分】本品主要成分为琥乙红霉素(红霉素的琥珀酸乙酯)。
【性 状】本品为胶囊剂。
【药理效果】本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素安稳。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具灭菌效果。对葡萄球菌属(包含产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品灵敏。本品对除软弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌效果。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有按捺效果。本品可透过细菌细胞膜，在挨近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了搬运核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，一起也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，然后按捺细菌蛋白质组成。
【药代动力学】本品在肠道中以基质和酯化物的方式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑安排外，广泛散布于各安排和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等安排中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下安排、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有用水平。有必定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观散布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期(T1/2)可延伸。粪便中也含有必定量。血液透析或腹膜透析后极少被铲除，故透析后无需加用。
【适 应 症】1.本品作为青霉素过敏患者医治下列感染的代替用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所造成的的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所造成的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.军团菌病。3.肺炎支原体肺炎。4.肺炎衣原体肺炎。5.衣原体属、支原体属所造成的泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原体结膜炎。7.厌氧菌所造成的口腔感染。8.空肠弯曲菌肠炎。9.百日咳。10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的防备用药(青霉素的代替用药)。
【用法用量】口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超越4g。 防备链球菌感染，一次400mg，一日2次。 衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日;或一次400mg，每6小时一次，共14日。小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg， 一日4次;或一次15～25mg/ kg，一日2次;严峻感染时每日量可加倍，分4次服用。百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，阶段14日。
【不良反响】1.服用本品后产生肝毒性反响者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可呈现乏力、厌恶、吐逆、腹痛、皮疹、发热等。有时可呈现黄疸，肝功能实验显现淤胆，停药后常可康复。2.胃肠道反响有腹泻、厌恶、吐逆、中上腹痛、唇舌痛苦、胃纳减退等，其产生率与剂量巨细有关。3.大剂量(≥4g/日)运用时，特别肝、肾疾病患者或晚年患者，或许引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可康复。4.过敏反响表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，产生率约0.5%～1%。5.其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【禁 忌】严峻肝功能危害者及对本品过敏者禁用。
【留意事项】1.溶血性链球菌感染用本品医治时，至少需继续10日，以避免急性风湿热的产生。2.肾功能减退患者一般无需削减用量，但严峻肾功能危害者本品的剂量应恰当削减。3.用药期间定时随访肝功能。4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也或许过敏或不能耐受。5.因不同细菌对红霉素的灵敏性存在必定差异，故应做药敏测定。6.对确诊的搅扰：本品可搅扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值呈现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基搬运酶和门冬氨酸氨基搬运酶的测定值均或许增高。
【相互效果】1.本品可按捺卡马西平缓丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而产生毒性反响。与阿芬太尼合用可按捺后者的代谢，延伸其效果时刻。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可添加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度添加而产生肾毒性。2.对氯霉素和林可霉素类有拮抗效果，不引荐一起运用。3.本品为抑菌剂，可搅扰青霉素的灭菌效能，故当需求快速灭菌效果如医治脑膜炎时，两者不宜一起运用。4.长时刻服用华法林的患者运用本品时可导致凝血酶原时刻延伸，然后添加出血的危险性，晚年患者尤应留意。两者有必要一起运用时，华法林的剂量宜恰当调整，并紧密调查凝血酶原时刻。5.除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物一起运用可使氨茶碱的肝铲除削减，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反响添加。这一现象在同用6日后较易产生，氨茶碱铲除的削减起伏与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。6.与其他肝毒性药物合用或许增强肝毒性。7.大剂量本品与耳毒性药物合用，特别肾功能减退患者或许添加耳毒性。8.与洛伐他丁合用时可按捺其代谢而使血浓度上升，或许引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可削减二者的铲除而增强其效果。9.本品可阻遏性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。
【孕妈妈及哺乳期用药】因呈现肝毒性反响的或许性添加且本品可透过胎盘，故孕妈妈慎用。因为本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
【白叟用药】(1)本品可按捺卡马西平缓丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而产生毒性反响。与阿芬太尼合用可按捺后者的代谢，延伸其效果时刻。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可添加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度添加而产生肾毒性。(2)对氯霉素和林可霉素类有拮抗效果，不引荐一起运用。(3)本品为抑菌剂，可搅扰青霉素的灭菌效能，故当需求快速灭菌效果如医治脑膜炎时，两者不宜一起运用。(4)长时刻服用华法林的患者运用本品时可导致凝血酶原时刻延伸，然后添加出血的危险性，晚年患者尤应留意。两者有必要一起运用时，华法林的剂量宜恰当调整，并紧密调查凝血酶原时刻。(5)除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物一起运用可使氨茶碱的肝铲除削减，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反响添加。这一现象在同用6日后较易产生，氨茶碱铲除的削减起伏与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。(6)与其他肝毒性药物合用或许增强肝毒性。(7)大剂量本品与耳毒性药物合用，特别肾功能减退患者或许添加耳毒性。(8)与洛伐他丁合用时可按捺其代谢而使血浓度上升，或许引起横纹肌溶解;与咪达唑仑或三唑仑合用时可削减二者的铲除而增强其效果。(9)本品可阻遏性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。
【药物过量】按红霉素(C37H67NO13)核算
【贮 藏】遮光，密封保存。
【分 子 式】862.07
【分 子 量】本品为胶囊剂。
【规 格】按C37H67NO13计0.125g(12.5万单位)
【批准文号】国药准字H19991062
